第1世代:1920年~

インスリンなどの体内に存在するペプチドホルモンのアミノ酸配列を模倣した薬剤
特徴
- 天然型アミノ酸で構成され、特殊な修飾は少ない
- 50品目以上の上市品が存在
Enrich the world with smiles
インスリンなどの体内に存在するペプチドホルモンのアミノ酸配列を模倣した薬剤
標的分子を制御するために最適なアミノ酸配列を、新たに設計した薬剤
ペプチド医薬品の抱える課題
他社には真似のできない分子構造最適化技術を駆使することで、標的選択性、安定性などの医薬品としての特性に優れたベストインクラスのペプチド分子を創出し、アンメットメディカルニーズの克服策を提供する。
ペプチド医薬品はその発見の経緯から大きく2つの世代に分かれます。第1世代は、生体内の機能調節をつかさどるペプチドホルモンの配列をベースとした製品です。第2世代は、生体内で見出されたホルモン配列とは関係なく、ディスプレイ技術に代表される人工的なリード化合物探索技術によって見出された配列を出発点としています。2015年現在で上市されているペプチド医薬品のほとんどは第1世代医薬品ですが、今後の新薬は第2世代医薬品の割合が増えてくると予想されています。
どちらのペプチド医薬品にも共通している課題としては、同じ化学合成で製造可能な低分子医薬品よりも原薬が高価である点です。これは、第2世代の方が複雑な構造や非天然型アミノ酸の含有量が多くなる傾向にあるので、より顕著となります。
また、投与方法が注射にほぼ限られている事も解決すべき課題です。タンパク質の断片であるペプチドは、経口摂取すると簡単にアミノ酸に消化・分解されてしまうため、そのままでは経口製剤にすることが困難です。また、消化管以外にもペプチドを分解する酵素が体内に多く存在しており、安定性に乏しいため、最も投与効率の高い、静脈注射・皮下注射といった注射による投与方法が選択されています。
第1世代製品については、後発医薬品の開発と投与方法改良品の開発を進めております。これは、当社の基盤技術によりペプチド有効成分の製造コストを従来技術に比べ大幅に削減できる強みを生かしたアプローチとなります。
第2世代医薬品については、当社が保有するペプチド製造技術によって可能となった立体構造最適化技術を利用し、ベストインクラスのペプチド医薬品を創出する創薬アプローチを進めています。